Лекции По Фармакологии

^ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА Классификация противомикробных средств: I. Дезинфицирующие средства (для уничтожения микроорганизмов, находящихся в окружающей среде) II. Антисептики (для борьбы с микроорганизмами, находящимися на поверхности кожи и слизистых) III.

• Лекции По Фармакологии Для Медсестер
• Лекции По Фармакологии
• Лекции По Фармакологии
• Лекции По Фармакологии Мгму

Химиотерапевтические препараты (для борьбы с микроорганизмами, находящимися во внутренних средах организма). Дезинфицирующие средства применяют для уничтожения микроорганизмов, находящихся во внешней среде. К ним относят лекарственные препараты, в основном, денатурирующие белки, действующие неизбирательно на клетки макро- и микроорганизмов и поэтому высокотоксичные для человека.

Антисептики предназначены для борьбы с микроорганизмами, находящимися на поверхности кожи и слизистых оболочек. Их применяют наружно. Это большая группа лекарственных препаратов с различными механизмами противомикробного действия. В качестве антисептиков могут быть использованы и препараты из других групп, обладающие противомикробными свойствами: антибиотики, сульфаниламиды, оксихинолины, нитрофураны, некоторые органические кислоты. Антисептики и дезинфицирующие средства в зависимости от концентрации обеспечивают бактериостатический или бактерицидный эффект.

Описание слайда: Основные этапы развития фармакологии 50-е годы - создание первых. Брюханов, Я.Ф. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования [Текст] / - Барнаул: изд-во Спектр2014. Лекции предназначены для освоения основного курса фармакологии. Составлены на основе Государственного стандарта, утвержденного Учебного плана и Программы по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования. >> ↑.

Бактерицидный эффект связан с общим разрушающим действием веществ на клетку и, в первую очередь, с угнетением деятельности микробных дегидраз. При бактериостатическом эффекте поражаются процессы, ведущие к размножению микроорганизмов. Этот эффект может быть результатом нарушения в цепи последовательных событий: ДНК-РНК-рибосомы-белок. Одни и те же препараты в зависимости от концентрации могут быть использованы и как дезинфицирущие, и как антисептические.

^ Классификация антисептиков и дезинфицирующих средств: 1. Галогены и галогенсодержащие соединения ( хлорамин, пантоцид, йодоформ, йодинол). Хлор образует в воде хлорноватистую кислоту, которая легко проникает в микробную клетку и парализует ферменты. Хлорамин применяют для обработки рук. Йод и его препараты применяют для обработки ран, обеззараживания кожи и как противогрибковое средство.

Фармакология — медико-биологическая наука о воздействии лекарственных средств на живые. Курс лекций по фармакологии. Лекции по дисциплине Фармакология. Лекции по фармакологии. Дисциплина ФАРМАКОЛОГИЯ. Ответы на вопросы по фармакологии. Шпаргалки по фармакологии на экзамен. ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЕ ВОПРОСЫ по Фармакологии. Дисциплина фармакология. Шпаргалки – Урология. Ответы по клинической фармакологии. Студенческая библиотека. Самые новые статьи.

Окислители ( раствор перекиси водорода, калия перманганат). Разрушают все органические вещества. Перекись водорода может вызвать самораспространяющуюся цепную реакцию окисления за счет выделения атомарного кислорода. Молекулярный кислород очищает рану механически. ^ Кислоты и щелочи ( кислота салициловая, кислота борная).

Оказывают местное раздражающее и прижигающее действие. Альдегиды ( раствор формальдегида, гексаметилентетрамин). Взаимодействуют с аминогруппами белков и нарушают их функцию во всех ферментах. Спирты ( этиловый спирт). Соли тяжелых металлов ( ртути окись желтая, протаргол, колларгол, цинка сульфат, пластырь свинцовый).

В зависимости от концентрации и свойств катиона они дают местный вяжущий, раздражающий и прижигающий эффект. Антимикробный эффект соединений тяжелых металлов зависит от торможения ими ферментов, содержащих сульфгидрильные группы, а также от образования с белками альбуминатов. Вяжущее влияние на ткани зависит от образования альбуминатов на поверхности тканей и наступает от применения малых концентраций.

Раздражающее действие связано с глубоким проникновением веществ в межклеточные пространства вплоть до окончания чувствительных нервов. Прижигающий эффект обусловливается большими концентрациями веществ и является следствием гибели клеток. ^ Фенолы ( фенол, резорцин, ваготил). Фенол применяют для дезинфекции инструментов, белья и предметов больничного обихода. Красители ( метиленовый синий, бриллиантовый зеленый, этакридина лактат). Соединяясь с белком или мукополисахаридами бактериальной клетки, приводят к развитию бактериостатического эффекта, а в более высоких концентрациях - бактерицидного.

Детергенты ( мыло зеленое). Обладают эмульгирующими и пенообразующими свойствами, поэтому находят широкое применение в качестве моющих средств.

^ Дегти, смолы, продукты переработки нефти, минеральные масла, синтетические бальзамы, препараты, содержащие серу ( деготь березовый, ихтиол, парафин твердый, цигерол). Оказывают слабое антисептическое и противовоспалительное действие. Деготь березовый оказывает дезинфицирующее, инсектицидное и местнораздражающее действие. ^ Разные противомикробные и противопаразитарные препараты природного происхождения ( натрия уснинат, сангвиритрин, лизоцим, аллилчеп).

Обладают бактерицидным, фунгицидным и противоцистодозным эффектами. Химиотерапевтические препараты 1. Антибиотики 2. Синтетические противомикробные средства а) сульфаниламиды б) нитрофураны в) производные 8-оксихинолина г) производные нафтиридина.

Фторхинолоны д) производные хиноксалина. Е) производные нитроимидазола.

Около 1/3 всех госпитализированных больных получают антибиотики и при этом, по данным ряда авторов, половина из них лечится неадекватно. ^ Принципы химиотерапии: 1. Прежде всего необходимо решить вопрос о необходимости проведения химиотерапии. Как правило, при острых инфекциях требуется лечение, а при хронических оно необязательно (например, хронический абсцесс или остеомиелит с трудом поддаются воздействию химиопрепаратов, хотя прикрытие ими важно при хирургическом вмешательстве).

Даже при некоторых острых инфекциях, например при гастроэнтерите, предпочтительнее иногда проводить только симптоматическое лечение. Диагноз должен быть установлен как можно точнее, что помогает установить очаг инфекции и возбудителя. Необходимо по возможности перед началом антибактериального лечения провести бактериологическое исследование. При выявлении возбудителя инфекционного заболевания и его чувствительности к антибиотикам предпочтительно применение препаратов узкого спектра действия. Антибиотики же широкого спектра назначают при тяжелом течении заболевания, до получения результатов исследования антибиотикограммы и при смешанной инфекции. Лечить как можно раньше, когда микроорганизмы активны размножаются. Удалить все, что мешает лечению (например, гной; барьеры, препятствующие проникновению лекарства).

Выбор препарата. Для обеспечения этиотропной терапии необходимо учитывать чувствительность микроорганизмов к лекарству. Природная чувствительность к ним обусловлена биологическими свойствами микроорганизмов, механизмом действия химиотерапевтических средств и другими факторами.

Определить наличие противопоказаний к препарату. Учитывать также возрастные аспекты (например, назначение тетрациклинов растущим детям приводит к изменению окраски зубов, нарушению развития костного скелета; снижение с возрастом функции почек обусловливает накопление аминогликозидов при их приеме у пожилых людей с последующим развитием токсических реакций).

Антибиотики группы тетрациклина, стрептомицина и аминогликозиды вызывают повреждение плода. Необходимо также собрать анамнез о возможных аллергических реакциях.

Что делать, если электронная книга не определяется компьютером. Затем вызвать контекстное меню и выбрать пункт «Обновить драйверы». Не показывает жесткий диск. Что делать, если компьютер не видит электронную книгу? Если обновление драйверов не помогло, выберите пункт Удалить. Затем отключите.

Создание и поддержание действующей концентрации (определение пути введения, ударной дозы, ритма введения). Применение недостаточных доз препаратов может привести к селекции устойчивых к ним штаммов микробов. Кроме того, так как большинство химиотерапевтических препаратов выводится почками или метаболизируется печенью, доза конкретных препаратов должна выбираться в зависимости от степени поражения этих органов и наличия печеночной или почечной недостаточности. Терапевтическая концентрация вещества в крови не всегда может обеспечить достаточное проникновение его в пораженный очаг. В этих случаях вводят вещество непосредственно в очаг инфекционного поражения. Препараты назначают между приемами пищи или, по крайней мере, за час до еды. Комбинировать препараты для снижения устойчивости микроорганизмов к химиотерапии.

Однако комбинации должны быть рациональными. Комбинировать либо два бактериостатических, либо два бактерицидных средства. 3 опасности комбинированного лечения: 1) ложное чувство безопасности, отрицательно влияющее на установление точного диагноза; 2) подавление обычной флоры и увеличение риска оппортунистических инфекций, вызванных устойчивыми микроорганизмами; 3) увеличение частоты и разнообразия побочных эффектов. Выдержать курс лечения, долечить больного. Продолжать лечение до достижения очевидного выздоровления больного, затем еще примерно в течение 3 дней (при некоторых инфекциях более длительное время) для того, чтобы избежать рецидива заболевания. При инфекциях мочевыводящих путей, например, необходимо делать лабораторные, биохимические исследования для подтверждения излечения. Для лечения большинства инфекционных заболеваний химиотерапевтические средства назначают в течении от 1 недели до нескольких месяцев (противосифилитические, противотуберкулезные).

При применении химиотерапевтических средств, обладающих широким спектром антимикробного действия, подавляется рост сапрофитной флоры слизистых оболочек, которая в норме является антагонистичной грибам, что приводит к кандидомикозам. Для предупреждения кандидоза назначают нистатин или леворин. Повышение защитных сил организма (применение витаминов (особенно группы В), общеукрепляющей терапии, иммуностимуляторов, необходима диета с большим содержанием белков).

^ Основные проблемы, связанные с применением химиотерапевтических препаратов: 1. Устойчивость, в том числе и перекрестная (необходимо комбинировать препараты и время от времени заменять их). Устойчивость может быть видовая, а может быть приобретенная. Дисбактериоз из-за широкого спектра действия и угнетения сапрофитной микрофлоры (необходимо применять противогрибковые препараты). Аллергические реакции, так как химиотерапевтические препараты или продукты их метаболизма легче вступают в прочную (ковалентную) связь с белками крови и клеток и образуют антигенный комплекс (необходимо делать аллергические пробы, изучать анамнез).

^ Классификация побочных эффектов химиотерапевтических средств: 1. Аллергические (анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, дерматит и др.).

Токсические (поражение печени, почек, агранулоцитоз, тератогенность, нейротоксичность и др.). Биологические (дисбактериоз и др.). Лекция 22 СУЛЬФАНИЛАМИДЫ Классификация: I. Сульфаниламиды, используемые при системных инфекциях.

Короткого действия ( стрептоцид, этазол, сульфадимезин, норсульфазол, сульфацил, фталазол). Действуют 3-6 часов. Применяются при ангине, трахоме, отите, воспалении легких, пиелонефрите, цистите. Средней продолжительности действия ( сульфазин, сульфаметоксазол).

Действуют 6- 8 часов. Длительного действия ( сульфадиметоксин, сульфамонометоксин, сульфапиридизин). Действуют 12 часов. Сверхдлительного действия ( сульфален (келфизин)). Действуют до 24 часов. Лучше проникают в ткани головного мозга.

Комбинированные препараты ( бисептол, потисептил, сульфатон). Наиболее эффективные препараты, так как содержат триметоприм, угнетающий фермент дегидрофолатредуктазу. Обладают бактерицидным действием. Применяются при бронхитах, трахеитах, заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

Действуют 6- 8 часов. Используемые при инфекциях желудочно-кишечного тракта ( фталазол, сульгин, фтазин, салазосульфапиридин, салазосульфадиметоксин). Используемые при инфекциях мочевыводящих путей ( уросульфан, сульфадиметоксин, сульфален). Используемые в глазной практике ( сульфацил натрия, сульфапиридазин натрия).

Механизм бактериостатического действия: угнетение у микробов фермента, синтезирующего фолиевую кислоту, которая является для микроорганизмов фактором роста и размножения. Под влиянием сульфаниламидов тормозится включение пара-аминобензойной кислоты в молекулу фолиевой кислоты. Сульфаниламиды включаются в фолиевую кислоту и блокируют синтез пуринов и пиримидинов, необходимых для построения ДНК и РНК, без которых невозможны размножение микробов и синтез ферментных и структурных белков. Действие проявляется, если концентрация сульфаниламидов не менее чем в 300 раз превзойдет концентрацию парааминобензойной кислоты. Поэтому необходимы ударные дозы препаратов. Необходимо поддерживать действующую концентрацию препаратов.

Необходимо одновременно с назначением препаратов принимать до 3 л жидкости в сутки, особенно щелочного раствора. Это необходимо для увеличения растворимости сульфаниламидов и для предупреждения выпадения кристаллов и образования камней в почках. Необходимо назначать вместе с ними витамины группы В. Они эффективны при заболеваниях, вызванных грамположительными микроорганизмами: стрептококком, стафилококком. Угнетают грамотрицательную флору: кишечную палочку, дизентерийные бактерии, крупные вирусы. Побочные эффекты: аллергические реакции, лейкопения, диспепсия, дисбактериоз.

Нитрофураны Препараты: фурацилин, фуразолидон, фурагин, фурадонин. Механизм действия: под влиянием микроорганизмов, обладающих редуктазами, нитрогруппа в организме способна превратиться в аминогруппу, которая, в свою очередь, способна нарушать окислительно-восстановительные процессы в микробной клетке, необратимо блокировать НАДН, цикл трикарбоновых кислот и ряд других биохимических процессов. В результате названных процессов нарушается функция цитоплазматической мембраны и возникает бактерицидный эффект.

Кроме того, как сами нитрофураны, так и их восстановленные метаболиты, могут образовывать комплексы с нуклеиновыми кислотами, что приводит к ингибированию синтеза ряда белков, т.е. Имеет место бактериостатическое действие. Отличительной чертой нитрофуранов является то, что они не нарушают иммунную защиту, а напротив, несколько повышают сопротивляемость организма к инфекции. Нитрофураны подавляют продукцию микроорганизмами токсинов, поэтому могут быстро устранить явления токсикоза. Под влиянием названных препаратов микробы теряют способность вырабатывать антифаги и теряют устойчивость к фагоцитозу. Тип действия зависит от концентрации препарата и вида микроорганизмов. Нитрофураны эффективны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, менингококков, шигелл, сальмонелл, анаэробов и др.), а также трихомонад, лямблий, спирохет, некоторых хламидий.

Привыкания микроорганизмов к нитрофуранам практически не происходит. Иногда нитрофураны вызывают нарушение функции органов дыхания. ^ Фурадонин и фурагин особенно действенны при инфекционных заболеваниях мочевых путей. Фурацилин применяют в хирургической, гинекологической практике для промывания инфицированных ран и гнойных полостей.

Фуразолидон наиболее эффективен против грамотрицательных микробов, а также простейших: трихомонад и лямблий. Слабо влияет на возбудителей гнойной и газовой инфекции. Применяют при дизентерии, паратифе, пищевых сальмонеллезных токсикоинфекциях, лямблиозе, а также для лечения трихомонадных кольпитов и уретритов.

^ Производные 8-оксихинолина Обладают антибактериальной, антипаразитарной и противогрибковой активностью. Делятся на 2 группы: 1. Хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта ( нитроксалин (5-НОК)).

Плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта ( интестопан, энтеросептол, мексаформ (энтеросептол + фанхион - соединение, обладающее противомикробным и амебоцидным действием + М-холинолитик и спазмолитик оксифенония бромид), мексаза (энтеросептол + фанхион + ферментный препарат бромелин + панкреатин), хиниофон). Механизм действия: они подавляют активность грамотрицательных бактерий, амеб и некоторых грибов, образуя комплексы с ионами металлов, необходимыми для активации ферментных систем микроорганизмов. Их противомикробная активность снижается в присутствии Со, поэтому нельзя вместе с ними применять цианокобаламин. Применяются при заболеваниях мочевыделительных путей (хорошо всасывающиеся), желудочно-кишечного тракта (плохо всасывающиеся), при бродильных процессах в кишечнике. Интестопан (в меньшей степени) и энтеросептол при амебной дизентерии могут всосаться и оказать токсическое действие на нервную систему. ^ Производные нафтиридина. Фторхинолоны Производные нафтиридина и 4-оксохинолины являются, по сравнению с производными 8-оксихинолина препаратами II поколения.

^ Производное нафтиридина ( кислота налидиксовая (неграм)) эффективна при инфекция мочевыводящих путей. В основе ее противомикробного действия лежит способность связывать ионы двухвалентного железа, необходимые для активации ферментных систем микроорганизмов. Побочные эффекты: диспепсия, боль в эпигастрии. При применении налидиксовой кислоты может возникнуть головокружение, тошнота, рвота, а также кожные и аллергические реакции.

4-оксохинолины (оксолиниевая кислота (грамурин), пипемидиновая и пиромидиновая кислоты) особенно эффективны для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами. Наиболее чувствительна к ним кишечная палочка, протей и клебсиеллы. Механизм действия: угнетение активности клеточных ферментов микроорганизмов. Применяют преимущественно при инфекциях мочевых путей. Наиболее активными из хинолонов являются фторхинолоны ( перфлоксацин, норфлоксацин, ципрофлоксацин (ципробай), офлоксацин (таривид)).

По сравнению с нафтиридинами эти соединения обладают более широким спектром действия. Эти препараты ингибируют фермент ДНК-гиразу, содержащуюся в бактериальных клетках. Антибактериальная активность хинолонов обусловлена также действием на РНК бактерий и синтез бактериальных белков, на стабильность мембран и на другие жизненные процессы бактериальных клеток. Основные показания: инфекции мочевых путей; осложненные инфекции дыхательных путей (при грамотрицательной флоре); инфекции, вызванные сальмонеллами и шигеллами; остеомиелиты; простатиты. При применении фторхинолонов иногда отмечаются расстройства функции ЖКТ, аллергические реакции. ^ Производные хиноксолина Препараты этой группы высокоэффективны при острых бактериальных инфекциях. Хиноксидин и д иоксидин (нарушают белковый обмен микробной клетки) эффективны при инфекциях, вызванных вульгарным протеем, синегнойной палочкой, палочкой дизентерии и палочкой клебсиеллы, сальмонеллами, стафилококками, стрептококками, патогенными анаэробами (в том числе возбудителями газовой гангрены).

Нитроимидазолы Производные нитроимидазола (метронидазол (трихопол, клион, флагил, метрогил и др.) и тинидазол (фасижин)) - препараты, обладающие антипротозойным действием; к ним чувствительны трихомонады, лямблии, кишечные амебы, некоторые лейшмании. Кроме того, они являются одним из наиболее эффективных средств для лечения инфекций, вызванных анаэробными бактериями. Нитроимидазолы легко проникают внутрь микроорганизмов, где их нитрогруппа под влиянием нитроредуктаз восстанавливается. В результате такой биотрансформации образуются высокотоксичные метаболиты, повреждающие бактериальную ДНК. Аэробные микроорганизмы не имеют нитроредуктаз, восстанавливающих нитроимидазолы, и к ним мало чувствительны.

После приема внутрь нитроимидазолы хорошо всасываются, легко проникают во все ткани и жидкости организма, включая мозг, ликвор, кости, желчь, очаги воспаления и некроза. Метронидазол и тинидазол применяют для лечения трихомонадоза, лямлиоза, амебиаза, кожного лейшманиоза, заболеваний, вызванных анаэробными микроорганизмами (некротизирующий энтероколит, эндокардит, болезнь Крона, менингит и др.), а также инфекционных процессов, обусловленных смешанной микрофлорой. Нитроимидазолы - низкотоксичные препараты, но иногда при их применении отмечают потерю аппетита, тошноту, рвоту, диарею, кожные сыпи, полиурию, дизурию, нарушения функции печени и ЦНС, лейкопению, отеки, изменения на ЭКГ. Лекция 23 АНТИБИОТИКИ Антибиоз - это явление антагонизма, при котором один микробный вид подавляет жизнь других видов. В основе антибиоза лежит образование микробами веществ, которые оказывают губительное влияние на другие микробные виды. Такие вещества назвали антибиотиками.

Антибиотики делятся на несколько групп: 1. Антибиотики, тормозящие биосинтез клеточной стенки микробов ( пенициллины, циклосерин, цефалоспорины и др.) 2. Антибиотики, повышающие проницаемость плазматической мембраны микроорганизмов ( полимиксины, противогрибковые антибиотики) 3. Антибиотики, нарушающие синтез белка ( тетрациклины, левомицетин, стрептомицины, макролиды, аминогликизиды). Обеспечивают бактериостатический эффект.

Пенициллины Классификация: 1. Биосинтетические ( бензилпенициллина натриевая соль, феноксиметилпенициллин, бициллин-5). Полусинтетические ( пенициллин, ампициллин).

Эффективны в отношении грамположительных бактерий (стрептококки, стафилококки и др.), гонококков. Имеют умеренной широты спектр антимикробного действия. Пенициллины угнетают синтез образование клеточной стенки у бактерий, находящихся в фазе роста, так как образуют с соответствующим ферментом прочную ковалентную связь и прекращает синтез N-ацетилмурамовой кислоты, которая входит в состав мукопептида, являющего главной структурой клеточной стенки бактерий. При недостаточных концентрациях пенициллина у бактерий, чувствительных к нему, вырабатывается устойчивость, в механизме устойчивости имеет значение образование у бактерий фермента пенициллиназы (-лактамазы), которая разрушает молекулу пенициллина. ^ Натриевая (или калиевая) соль бензилпенициллина при введении внутрь разрушается и теряет свою активность.

Ее вводят внутримышечно. Феноксиметилпенициллин можно принимать внутрь не разрушается при приеме внутрь, но не устойчив по отношению к пенициллиназе. Бициллин-5 действует длительно, поэтому его назначают 1 раз в 4 недели, в отличие от бензилпенициллина, который назначают 6 раз в сутки. Применяют для профилактики рецидивов ревматизма. ^ Полусинтетические пенициллины по сравнению с пенициллинами имеют ряд преимуществ.

Некоторые из них устойчивы к пенициллиназе, другие обладают более широким спектром действия (ампициллин). Оксациллин устойчив в слабокислой среде и его можно применять внутрь, устойчив к пенициллиназе. Ампициллин имеет более широкий спектр действия, чем остальные пенициллины. Угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии, эффективен при инфекциях мочевых и желчных путей, при брюшном тифе и др. Цефалоспорины Устойчивы к -лактамазе (стафилококкам), имеют более широкий спектр действия и меньшую токсичность по отношению к пенициллинам. Делятся на: 1) цефалоспорины I поколения ( цефалоридин), 2) цефалоспорины II поколения ( цефуроксим), 3) цефалоридины III поколения ( цефотаксим). Проявляют бактерицидное действие.

Механизм этого связан с повреждением клеточной мембраны бактерий, находящихся в стадии размножения, что обусловлено специфических ингибированием ферментов клеточных мембран. Препараты III поколения обладают широким спектром действия, действуют на микроорганизмы, устойчивые к пенициллинам и другим противомикробным средствам, в том числе и к цефалоспоринам I и II поколения. Антибиотики-макролиды ( эритромицин, олеандомицин) Макролиды обладают спектром действия, близким к пенициллинам. Макролиды способны подавлять размножение микроорганизмов, устойчивых к пенициллину. Относятся к резервным антибиотикам. Макролиды тормозят синтез белка в растущих микробных клетках. Обладают бактериостатическим действием.

Реже вызывают побочные эффекты. Тетрациклины Обладают широким спектром антимикробного действия: активны против грамположительных, грамотрицательных бактерий и крупных вирусов. Эффективны при заболеваниях, вызванных микробами, устойчивыми к пенициллинам, при холере. Тетрациклины способны прочно связываться с кальцием, вызывая желтую окраску зубов и прочно связываются с белками, поэтому их применяют за час до еды и запивают крахмальной слизью. Механизм бактериостатического действия тетрациклинов сводится к торможению синтеза белка, необходимого для образования новых микробов. Однако первоначальное звено механизма их действия может состоять в образовании хелатных соединений с ионами металлов, которые выполняют роль кофакторов ферментов. Устойчивость микроорганизмов к одному препарату переносится на всю группу.

Лекции По Фармакологии Для Медсестер

При приеме тетрациклинов могут возникнуть расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта и аллергические реакции, фотосенсибилизация, кандидомикозы (поэтому нужно их применять с нистатином, аскорбиновой кислотой и витаминами группы В). Доксициклин (полусинтетическое производное тетрациклина) обладает более длительным действием чем тетрациклина гидрохлорид.

Стрептомицины ( стрептомицина сульфат, стрептомицина хлоркальциевый комплекс, стрептомицина дисульфат) Имеют широкий спектр антимикробной активности. Бактериостатическое действие стрептомицинов проявляется на размножающихся микробах. Они вызывают торможение синтеза белка и нуклеиновых кислот, необходимых для образования новых клеток. Действуют на рибосомы, нарушая нормальную функцию РНК.

Плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому внутрь их назначают только для лечения желудочно-кишечных заболеваний. Применяются для лечения чумы, бруцеллеза, туберкулеза.

Могут вызывать аллергические реакции, поражение слухового нерва и почек. Аминогликозиды (канамицин, мономицин и гентамицин) Обладают широким спектром антимикробного действия и могут оказывать бактерицидное действие. Применяют против штаммов микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам. Однако оказывают токсическое влияние на центральную нервную систему и почки. Не применяются при неврите слухового нерва. Левомицетины Применяют для лечения брюшного тифа, дизентерии, сыпного тифа, воспаления легких и др. Левомицетин фиксируется на рибосомах клетки и препятствует функции РНК по сборке аминокислот в боковые цепи.

В результате уменьшается синтез ферментных и структурных белков. Может вызвать угнетение кроветворения, кандидомикозы, диспепсические расстройства. Антибиотики разных групп Полимиксины плохо всасываются, применяются только наружно и внутрь при заболеваниях желудочно кишечного тракта. Эффективны против синегнойной палочки. Линкомицин оказывает антибактериальное действие на палочки дифтерии, некоторых анаэробов и микробов, устойчивых к другим антибиотикам. Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени и почек.

Лекция 24 ^ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА Химиотерапевтические средства, применяемые для лечения туберкулеза, используются для консервативного лечения, для подготовки к операции, с целью профилактики у лиц, находящихся в контакте с больными туберкулезом открытой формы. Лечение туберкулеза комплексное: 1. Консервативное 2. Хирургическое 3. Особенностью химиотерапии туберкулеза являются длительность и систематичность лечения. Это связано с 1. Морфологической особенностью возбудителя 2.

Очага, где локализуются микобактерии туберкулеза (миколовая и фтионовая кислоты, находящиеся в оболочке и предохраняющие микроб от действия вредных факторов). Палочка быстро приспосабливается (через 2-3 месяца) 4. Выражены специфические и неспецифические тканевые изменения 5. Регенеративные процессы ослаблены. Основная проблема при лечении - появление устойчивости микроорганизмов к лечению, поэтому надо контролировать лечение, определяя чувствительность микроорганизмов к препаратам, проводить комбинированное лечение, периодически заменять препараты. Синтетические средства (изониазид, этамбутол, натрия парааминосалицилат (ПАСК), этионамид) действуют только на микобактерии туберкулеза и проказы. В основном оказывают бактериостатическое действие, кроме изониазида, рифампицина, стрептомицина, оказывающих бактерицидное действие.

Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсические реакции, невриты, психические нарушения, нарушения слуха, зрения, угнетение функции печени, почек, суперинфекция. Классификация: I группа - наиболее эффективные препараты: изониазид, рифампицин; II группа - препараты средней эффективности: этамбутол, стрептомицин, этионамид, пиразинамид, канамицин, циклосерин, флоримицин. III группа - препараты с умеренной эффективностью: ^ ПАСК, тиоацетазон. Изониазид угнетает синтез миколевых кислот, нарушает синтез пиридоксальфосфата, поэтому нарушается синтез витамина В 6. К его производным относят фтивазид, метазид.

Рифамицин - антибиотик, применяемый для лечения туберкулеза. Его полусинтетическое производное рифампицин наиболее активно. Механизм действия связан с угнетением синтеза РНК.

Циклосерин действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки. Канамицин угнетает синтез белка в клетках бактерий. ^ Натрия парааминосалицилат (ПАСК) оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза, действует за счет конкурентного антагонизма с пара-аминобензойной кислотой, необходимой для роста и размножения микобактерий туберкулеза.

Лекции По Фармакологии

^ ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА Классификация: 1. Угнетают адсорбцию вируса на клетке и (или) проникновение его в клетку, а также процесс высвобождения вирусного генома ( мидантан, ремантадин).

Применяют для профилактики гриппа. Угнетают синтез “ранних” вирусных белков-ферментов ( гуанидин). Угнетают синтез нуклеиновых кислот ( зидовурин, ацикловир, видарабин, идоксуридин). Зидовурин применяют для терапии СПИДа. Ацикловир, видарабин, идоксуридин применяют как противогерпетические средства. Угнетают “сборку” вирионов ( метисазон).

Лекции По Фармакологии

Применяют для профилактики оспы. Повышают резистентность клетки к вирусу ( интерфероны).

Являются препаратами широкого спектра действия. Обладают также противоопухолевой и иммуномодулирующей активностью. ^ ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА Для лечения заболеваний, вызываемых простейшими, предложено значительное число противопротозойных препаратов.

Основные представители этой группы химиотерапевтических средств отмечены в классификации: 1. ^ Средства, применяемые для профилактики и лечения малярии( хингамин, примахин, хлоридин, хинин, сульфаниламиды). Средства, применяемые для лечения амебиаза (метронидазол, эметина гидрохлорид, хиниофон, хингамин, тетрациклины) 3. Средства, применяемые для лечения лямблиоза (метронидазол, фуразолидон, акрихин) 4.

Лекции По Фармакологии Мгму

Средства, применяемые для лечения трихомонодоза ( метронидазол, трихомонацид, фуразолидон). Средства, применяемые для лечения токсоплазмоза ( хлоридин, сульфадимезин) 6.

Средства, применяемые для лечения балантидиаза ( тетрациклины, мономицин, хиниофон) 7. Средства, применяемые для лечения лейшманиозов ( солюсурьмин, мономицин).